体外代谢研究产品
药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。

汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,针对药物体外代谢研究,开发出系列一体化试剂盒产品,包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒,Ⅱ相代谢稳定性试剂盒,针对P450诱导和抑制、代谢途径研究的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等,产品用户包括
各大高校、研究所等科研机构,药物研发企业,药物研发CRO等。



1.体外代谢试剂盒

提供药物代谢研究用到的肝微粒体,NADPH再生系统,UGT孵育系统,阳性底物,PBS缓冲液等主要试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢,Ⅱ相代谢,代谢表型研究,省去了试剂配制的繁琐过程。


品名称 具体信息 规格
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠 0.2mL*50体系
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)

肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)

CYP450酶:

CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(单酶)

CYP450酶:

CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4,CYP2B6,CYP2C8

0.2mL*50体系

探针底物代谢产物(7种混合)

对乙酰氨基酚(CYP1A2),7-羟基香豆素(CYP2A6),4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9),右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6),5-羟基奥美拉唑(CYP2C19),6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1),6β-羟基睾酮(CYP3A4)
1ug/mL,1mL
NADPH再生系统 Ⅰ相代谢辅助因子
6mL
UGT孵育系统
Ⅱ相代谢孵育体系
3mL
PBS缓冲液
磷酸盐缓冲液 100mL
Tris-HCL缓冲液
/ 100mL

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂,省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程,大大缩短实验周期。

产品组成

规格

数量

NADPH再生系统A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL /

1

阳性底物(200×

50μL /

1

0.1M PBS缓冲液

12mL/

1


● Ⅱ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供了肝微粒体,NADPH再生系统,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,阳性底物,PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂。

产品组成

规格

数量

A液(20×)

500μL /支

1支

B液(100×)

100μL /支

1支

肝微粒体(20mg/mL)

250μL/支

1支

UDPGA(50mM)

1.0mL/支

1支

丙甲菌素(250μg/mL)

1.0mL/支

1支

D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM)

1.0mL/支

1支

阳性底物(200×

50μL /支

1支

0.1M PBS缓冲液

12mL/瓶

1瓶


CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)

产品组分

规格

数量

NADPH再生系统A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL/

1

阳性底物(200×

50μL/

1

选择性抑制剂

α-奈黄酮(200μM

50μL/

1

毛果芸香碱(20mM

50μL/

1

噻氯匹定10mM

50μL/

1

奎尼丁(2mM

50μL/

1

二乙基二硫代氨基甲酸钠(20mM

50μL/

1

酮康唑(200μM

50μL/

1

磺胺苯吡唑(4mM

50μL/

1

0.1M PBS缓冲

12mL/

1


CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)

产品组分

规格

数量

NADPH再生系统A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL/

1

7种酶
/ 1

阳性底物(200×

50μL/

1

0.1M PBS缓冲

12mL/

1


酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)

产品组分 规格 数量
NADPH再生系统A液(20×
500μL /支
1支
NADPH再生系统B液(100×
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL
250μL/支
1支
底物1:非那西丁 50μL/支
1支
底物1:香豆素
50μL/支
1支
底物1:甲苯磺丁脲
50μL/支
1支
底物1:奥美拉唑
50μL/支
1支
底物1:右美沙芬
50μL/支
1支
底物1:10mM)
50μL/支
1支
底物2氯唑沙宗(40mM)
50μL/支
1支
0.1M PBS 缓冲液
12mL/瓶
1瓶

NADPH再生系统(一相代谢辅助因子)

产品名称

货号 成分 规格 浓度

NADPH再生系统

IPHASE NADPH regeneration system

0111241

Solution A:

NADP+,6-磷酸葡萄糖,氯化镁

5mL
/
Solution B:
6-磷酸葡萄糖脱氢酶,柠檬酸钠

1mL

/


UGT孵育系统(二相代谢孵育体系)

产品名称

货号 成分 规格 浓度

UGT孵育系统

IPHASE UGT incubation system

0111251

UDPGA

1mL

50 mmol/L

丙甲菌素

1mL

250 μg/mL

D-葡萄糖二酸-1,4-内酯

1mL

50mmol/L




2. 肝微粒体

肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。

汇智泰康可提供微粒体定制服务,包括肠微粒体,皮肤微粒体等。

产品

产品名称

英文名

浓度

0112011

混合人肝微粒体

IPHASE Human pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112012

混合人肝微粒体

IPHASE Human pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112021

混合食蟹猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112022

混合食蟹猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112023

混合恒河猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112024

混合恒河猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112031

混合比格犬肝微粒体

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112032

混合比格犬肝微粒体

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112041

混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112042

混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112043

诱导混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0112044

诱导混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0112051

混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112052

混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112053

混合ICRCD-1小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112054

混合ICRCD-1小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL


3. 肝胞质液

产品

产品名称

英文名

浓度

0114011

混合人肝胞质液男
IPHASE Human liver cytosol, Male
1mL20mg/ml
0114012
混合人肝胞质液女
IPHASE Human liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114021

混合食蟹猴肝胞质液

IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114022
混合食蟹猴肝胞质液
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114023

混合恒河猴肝胞质液

IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114024
混合恒河猴肝胞质液
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114031

混合比格犬肝胞质液

IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114032
混合比格犬肝胞质液
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114041

混合SD大鼠肝胞质液

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114042
混合SD大鼠肝胞质液
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114051

昆明小鼠肝胞质液

IPHASE Mouse (KM) cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114052
昆明小鼠肝胞质液
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114053

ICR(CD-1)小鼠肝胞质液

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml

0114054
ICR(CD-1)小鼠肝胞质液
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml


4. 肝S9
是肝匀浆液的去线粒体上清液,包含了大量的CYPs等药物代谢酶,S9也是研究药物代谢和药物相互作用的常用工具之一。肝S9对于研究化合物的代谢和考察潜在的药物—药物相互作用是非常有用的研究工具。

产品编号

产品名称

性别

体积

浓度

7SN1

混合人肝S9

0.5mL

20mg/mL

7SN2

混合人肝S9

0.5mL

20mg/mL

6CSN1

混合食蟹猴肝S9

0.5mL

20mg/mL

6CSN2

混合食蟹猴肝S9

0.5mL

20mg/mL

6RSN1

混合恒河猴肝S9

0.5mL

20mg/mL

6RSN2

混合恒河猴肝S9

0.5mL

20mg/mL

5SN1

混合比格犬肝S9

0.5mL

20mg/mL

5SN2

混合比格犬肝S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN1

混合SD大鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN2

混合SD大鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

3SSNT-1

诱导混合SD大鼠肝S9

1.0mL

20mg/mL

3SSNT-2

诱导混合SD大鼠肝S9

2.0mL

20mg/mL

3SSN1

混合SD大鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN2

混合SD大鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2KSN1

混合昆明(KM)小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2KSN2

混合昆明(KM)小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2ISN1

混合ICR(CD-1小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2ISN2

混合ICRCD-1小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL


5.肝原代细胞

人肝原代细胞

食蟹猴肝原代细胞

恒河猴肝原代细胞

比格犬肝原代细胞

SD大鼠肝原代细胞

昆明(KM)小鼠肝原代细胞

ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞


6.CYP450酶/细胞色素P450

在人类肝脏各种代谢酶中,CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分别占29%,17%,12% 和6%,CYP2A6 占4%,CYP2D6占1%。虽然有18个基因家族,但是大约95%的药物氧化作用由6种CYP酶催化执行,其中CYP3A4占35%,CYP2D6占15%,CYP1A2占12%,CYP2C9占9%,CYP2C19占8%,CYP2B6和CYP2E1均占6%,CYP2A6占3%。


常用重组酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

其他重组酶:CYP2B6,CYP2C8等


产品编号

产品名称

规格

CYP/EZ003

无表达对照

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ018

CYP1A1 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ014

CYP1A1 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ023

CYP1B1 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ012

CYP1A2 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ001

CYP1A2 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ011

CYP2A6 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ032

CYP2A13 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ020

CYP2B6 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ041

CYP2B6+还原酶+B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ047

CYP2C8 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ017

CYP2C8 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ038

CYP2C9 +还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ037

CYP2C9 +高活性还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ042

CYP2C9 2*突变株+还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ039

CYP2C9 3*突变株+还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ044

CYP2C9 3*突变株+还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ022

CYP2C18 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ028

CYP2C19 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ008

CYP2C19 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ013

CYP2D6 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ007

CYP2D6 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ027

CYP2D6 2*突变株+还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ029

CYP2D6 10*突变株+还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ034

CYP2J2 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ009

CYP2E1 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ036

CYP2E1 +还原酶+B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ005

CYP3A4 +还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ035

CYP3A4 +低活性还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ010

CYP3A4 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ002

CYP3A4 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ045

CYP3A5 +低活性还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ048

CYP3A5 +还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ040

CYP4F2 +低活性还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ043

CYP4A11 +还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ026

CYP4A11 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml prote


7. CYP450酶(细胞色素P450酶)代谢产物,代谢底物,抑制剂

主要包括各种CYP450酶代谢底物、代谢产物及相关抑制剂,可用于代谢稳定性、代谢表型等研究。底物为10mg/ 支;产物为10ug/mL,1mL/支。

111.png


111.png



探针底物(Probe the substrate):

非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、安非他酮(CYP2B6)、紫杉醇(CYP2C8)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、睾酮(CYP3A4)

探针底物代谢产物(CYP450 probe substrates/metabolites):

对乙酰氨基酚(CYP1A2)、7-羟基香豆素(CYP2A6)、羟基安非他酮(CYP2B6)、6-羟基紫杉醇(CYP2C8)、4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9)、右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6)、5-羟基奥美拉唑(CYP2C19)、4-羟基美芬妥因(CYP2C19)、6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1)、1-羟基咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、6β-羟基睾酮(CYP3A4)

抑制剂(inhibitor):

α-萘黄酮(CYP1A2)、毛果芸香碱(CYP2A6)磺胺苯吡唑(CYP2C9)噻氯匹定(CYP2B6、CYP2C19)、槲皮黄素(CYP2C8)、奎尼丁(CYP2D6)、二乙基二硫代氨基甲酸钠(CYP2E1)、酮康唑(CYP3A4)






DSC_0013_副本.jpg
DSC_0117_副本.jpg
DSC_0138_副本.jpg
选定 再生系统_副本.jpg


药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。

汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,针对药物体外代谢研究,开发出系列一体化试剂盒产品,包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒,Ⅱ相代谢稳定性试剂盒,针对P450诱导和抑制、代谢途径研究的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等,产品用户包括
各大高校、研究所等科研机构,药物研发企业,药物研发CRO等。



1.体外代谢试剂盒

提供药物代谢研究用到的肝微粒体,NADPH再生系统,UGT孵育系统,阳性底物,PBS缓冲液等主要试剂,可直接用于药物Ⅰ相代谢,Ⅱ相代谢,代谢表型研究,省去了试剂配制的繁琐过程。


品名称 具体信息 规格
Ⅰ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠 0.2mL*50体系
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)

肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系

CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)

CYP450酶:

CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)
肝微粒体种属:人,猴,比格犬,大鼠,小鼠
0.2mL*50体系
酶抑制(IC50)研究试剂盒(单酶)

CYP450酶:

CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4,CYP2B6,CYP2C8

0.2mL*50体系

探针底物代谢产物(7种混合)

对乙酰氨基酚(CYP1A2),7-羟基香豆素(CYP2A6),4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9),右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6),5-羟基奥美拉唑(CYP2C19),6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1),6β-羟基睾酮(CYP3A4)
1ug/mL,1mL
NADPH再生系统 Ⅰ相代谢辅助因子
6mL
UGT孵育系统
Ⅱ相代谢孵育体系
3mL
PBS缓冲液
磷酸盐缓冲液 100mL
Tris-HCL缓冲液
/ 100mL

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(一相代谢)试剂盒

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂,省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程,大大缩短实验周期。

产品组成

规格

数量

NADPH再生系统A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL /

1

阳性底物(200×

50μL /

1

0.1M PBS缓冲液

12mL/

1


● Ⅱ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发,提供了肝微粒体,NADPH再生系统,UDPGA,丙甲菌素,D-葡萄糖二酸-1.4-内酯,阳性底物,PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂。

产品组成

规格

数量

A液(20×)

500μL /支

1支

B液(100×)

100μL /支

1支

肝微粒体(20mg/mL)

250μL/支

1支

UDPGA(50mM)

1.0mL/支

1支

丙甲菌素(250μg/mL)

1.0mL/支

1支

D-葡萄糖二酸-1.4-内酯(50mM)

1.0mL/支

1支

阳性底物(200×

50μL /支

1支

0.1M PBS缓冲液

12mL/瓶

1瓶


CYP450酶代谢表型研究试剂盒(化学抑制法/7种抑制剂)

产品组分

规格

数量

NADPH再生系统A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL/

1

阳性底物(200×

50μL/

1

选择性抑制剂

α-奈黄酮(200μM

50μL/

1

毛果芸香碱(20mM

50μL/

1

噻氯匹定10mM

50μL/

1

奎尼丁(2mM

50μL/

1

二乙基二硫代氨基甲酸钠(20mM

50μL/

1

酮康唑(200μM

50μL/

1

磺胺苯吡唑(4mM

50μL/

1

0.1M PBS缓冲

12mL/

1


CYP450酶代谢表型研究试剂盒(重组酶法/7种酶)

产品组分

规格

数量

NADPH再生系统A液(20×

500μL /

1

NADPH再生系统B液(100×

100μL /

1

肝微粒体(20mg/mL

250μL/

1

7种酶
/ 1

阳性底物(200×

50μL/

1

0.1M PBS缓冲

12mL/

1


酶抑制(IC50)研究试剂盒(7种特异性底物)

产品组分 规格 数量
NADPH再生系统A液(20×
500μL /支
1支
NADPH再生系统B液(100×
100μL /支
1支
肝微粒体(20mg/mL
250μL/支
1支
底物1:非那西丁 50μL/支
1支
底物1:香豆素
50μL/支
1支
底物1:甲苯磺丁脲
50μL/支
1支
底物1:奥美拉唑
50μL/支
1支
底物1:右美沙芬
50μL/支
1支
底物1:10mM)
50μL/支
1支
底物2氯唑沙宗(40mM)
50μL/支
1支
0.1M PBS 缓冲液
12mL/瓶
1瓶

NADPH再生系统(一相代谢辅助因子)

产品名称

货号 成分 规格 浓度

NADPH再生系统

IPHASE NADPH regeneration system

0111241

Solution A:

NADP+,6-磷酸葡萄糖,氯化镁

5mL
/
Solution B:
6-磷酸葡萄糖脱氢酶,柠檬酸钠

1mL

/


UGT孵育系统(二相代谢孵育体系)

产品名称

货号 成分 规格 浓度

UGT孵育系统

IPHASE UGT incubation system

0111251

UDPGA

1mL

50 mmol/L

丙甲菌素

1mL

250 μg/mL

D-葡萄糖二酸-1,4-内酯

1mL

50mmol/L




2. 肝微粒体

肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中,是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程,又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。

汇智泰康可提供微粒体定制服务,包括肠微粒体,皮肤微粒体等。

产品

产品名称

英文名

浓度

0112011

混合人肝微粒体

IPHASE Human pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112012

混合人肝微粒体

IPHASE Human pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112021

混合食蟹猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112022

混合食蟹猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Cynomolgus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112023

混合恒河猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112024

混合恒河猴肝微粒体

IPHASE Monkey (Rhesus) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112031

混合比格犬肝微粒体

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112032

混合比格犬肝微粒体

IPHASE Dog (Beagle) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112041

混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112042

混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112043

诱导混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Male

0.5mL20mg/mL

0112044

诱导混合SD大鼠肝微粒体

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) pooled liver microsomes, induction, Female

0.5mL20mg/mL

0112051

混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112052

混合昆明(KM)小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (KM) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL

0112053

混合ICRCD-1小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Male

0.5mL20mg/mL

0112054

混合ICRCD-1小鼠肝微粒体

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) pooled liver microsomes, Female

0.5mL20mg/mL


3. 肝胞质液

产品

产品名称

英文名

浓度

0114011

混合人肝胞质液男
IPHASE Human liver cytosol, Male
1mL20mg/ml
0114012
混合人肝胞质液女
IPHASE Human liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114021

混合食蟹猴肝胞质液

IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114022
混合食蟹猴肝胞质液
IPHASE Monkey (Cynomolgus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114023

混合恒河猴肝胞质液

IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114024
混合恒河猴肝胞质液
IPHASE Monkey (Rhesus) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114031

混合比格犬肝胞质液

IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114032
混合比格犬肝胞质液
IPHASE Dog (Beagle) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114041

混合SD大鼠肝胞质液

IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114042
混合SD大鼠肝胞质液
IPHASE Rat (Sprague-Dawley) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114051

昆明小鼠肝胞质液

IPHASE Mouse (KM) cytosol, Male

1mL20mg/ml
0114052
昆明小鼠肝胞质液
IPHASE Mouse (KM) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml

0114053

ICR(CD-1)小鼠肝胞质液

IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Male

1mL20mg/ml

0114054
ICR(CD-1)小鼠肝胞质液
IPHASE Mouse (ICR/CD-1) liver cytosol, Female
1mL20mg/ml


4. 肝S9
是肝匀浆液的去线粒体上清液,包含了大量的CYPs等药物代谢酶,S9也是研究药物代谢和药物相互作用的常用工具之一。肝S9对于研究化合物的代谢和考察潜在的药物—药物相互作用是非常有用的研究工具。

产品编号

产品名称

性别

体积

浓度

7SN1

混合人肝S9

0.5mL

20mg/mL

7SN2

混合人肝S9

0.5mL

20mg/mL

6CSN1

混合食蟹猴肝S9

0.5mL

20mg/mL

6CSN2

混合食蟹猴肝S9

0.5mL

20mg/mL

6RSN1

混合恒河猴肝S9

0.5mL

20mg/mL

6RSN2

混合恒河猴肝S9

0.5mL

20mg/mL

5SN1

混合比格犬肝S9

0.5mL

20mg/mL

5SN2

混合比格犬肝S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN1

混合SD大鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN2

混合SD大鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

3SSNT-1

诱导混合SD大鼠肝S9

1.0mL

20mg/mL

3SSNT-2

诱导混合SD大鼠肝S9

2.0mL

20mg/mL

3SSN1

混合SD大鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

3SSN2

混合SD大鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2KSN1

混合昆明(KM)小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2KSN2

混合昆明(KM)小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2ISN1

混合ICR(CD-1小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL

2ISN2

混合ICRCD-1小鼠肝S9

0.5mL

20mg/mL


5.肝原代细胞

人肝原代细胞

食蟹猴肝原代细胞

恒河猴肝原代细胞

比格犬肝原代细胞

SD大鼠肝原代细胞

昆明(KM)小鼠肝原代细胞

ICR(CD-1)小鼠肝原代细胞


6.CYP450酶/细胞色素P450

在人类肝脏各种代谢酶中,CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分别占29%,17%,12% 和6%,CYP2A6 占4%,CYP2D6占1%。虽然有18个基因家族,但是大约95%的药物氧化作用由6种CYP酶催化执行,其中CYP3A4占35%,CYP2D6占15%,CYP1A2占12%,CYP2C9占9%,CYP2C19占8%,CYP2B6和CYP2E1均占6%,CYP2A6占3%。


常用重组酶:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

其他重组酶:CYP2B6,CYP2C8等


产品编号

产品名称

规格

CYP/EZ003

无表达对照

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ018

CYP1A1 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ014

CYP1A1 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ023

CYP1B1 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ012

CYP1A2 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ001

CYP1A2 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ011

CYP2A6 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ032

CYP2A13 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ020

CYP2B6 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ041

CYP2B6+还原酶+B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ047

CYP2C8 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ017

CYP2C8 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ038

CYP2C9 +还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ037

CYP2C9 +高活性还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ042

CYP2C9 2*突变株+还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ039

CYP2C9 3*突变株+还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ044

CYP2C9 3*突变株+还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ022

CYP2C18 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ028

CYP2C19 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ008

CYP2C19 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ013

CYP2D6 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ007

CYP2D6 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ027

CYP2D6 2*突变株+还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ029

CYP2D6 10*突变株+还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ034

CYP2J2 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ009

CYP2E1 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ036

CYP2E1 +还原酶+B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ005

CYP3A4 +还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ035

CYP3A4 +低活性还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ010

CYP3A4 +低活性还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ002

CYP3A4 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ045

CYP3A5 +低活性还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ048

CYP3A5 +还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ040

CYP4F2 +低活性还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ043

CYP4A11 +还原酶+ B5

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml protein

CYP/EZ026

CYP4A11 +还原酶

0.5nmol P450 at 1nmol/ml, 10mg/ml prote


7. CYP450酶(细胞色素P450酶)代谢产物,代谢底物,抑制剂

主要包括各种CYP450酶代谢底物、代谢产物及相关抑制剂,可用于代谢稳定性、代谢表型等研究。底物为10mg/ 支;产物为10ug/mL,1mL/支。

111.png


111.png



探针底物(Probe the substrate):

非那西丁(CYP1A2)、香豆素(CYP2A6)、安非他酮(CYP2B6)、紫杉醇(CYP2C8)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、睾酮(CYP3A4)

探针底物代谢产物(CYP450 probe substrates/metabolites):

对乙酰氨基酚(CYP1A2)、7-羟基香豆素(CYP2A6)、羟基安非他酮(CYP2B6)、6-羟基紫杉醇(CYP2C8)、4-羟基甲苯磺丁脲(CYP2C9)、右啡烷/去甲基右美沙芬(CYP2D6)、5-羟基奥美拉唑(CYP2C19)、4-羟基美芬妥因(CYP2C19)、6-羟基氯唑沙宗(CYP2E1)、1-羟基咪达坐仑 midazolam(CYP3A4)、6β-羟基睾酮(CYP3A4)

抑制剂(inhibitor):

α-萘黄酮(CYP1A2)、毛果芸香碱(CYP2A6)磺胺苯吡唑(CYP2C9)噻氯匹定(CYP2B6、CYP2C19)、槲皮黄素(CYP2C8)、奎尼丁(CYP2D6)、二乙基二硫代氨基甲酸钠(CYP2E1)、酮康唑(CYP3A4)






DSC_0013_副本.jpg
DSC_0117_副本.jpg
DSC_0138_副本.jpg
选定 再生系统_副本.jpg


©Copyrightyabo亚博 京ICP备10045565号-2Designed byChuangzhi