药物代谢研究一般分为体内代谢研究和体外代谢研究。与体内代谢研究相比, 体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用, 不需要消耗大量的样品和实验动物, 操作快速简便, 适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前, 体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中, 主要包括代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目。汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，针对药物体外代谢研究，开发出系列一体化试剂盒产品，包括针对代谢稳定性研究的Ⅰ相代谢稳定性试剂盒，Ⅱ相代谢稳定性试剂盒，针对P450诱导和抑制、代谢途径研究的CYP450酶代谢表型研究试剂盒等，产品用户包括各大高校、研究所等科研机构，药物研发企业，药物研发CRO等。

● 体外代谢试剂盒   （metabolic stability kit）

● 肝微粒体             （liver microsomes）

● 肝S9                   （liver S9 frations）

● 肝胞质液             （liver cytosol）

● 肝原代细胞         （primary hepatocytes）

● 细胞色素P450酶（cytochromeP450）

● 体外代谢标准品

1. 体外代谢试剂盒

提供药物代谢研究用到的肝微粒体，NADPH再生系统，UGT孵育系统，阳性底物，PBS缓冲液等主要试剂，可直接用于药物Ⅰ相代谢，Ⅱ相代谢，代谢表型研究，省去了试剂配制的繁琐过程。

● Ⅰ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性（一相代谢）试剂盒

    IPHASE Phase I metabolic stability kit

Ⅰ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅰ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发，提供药物Ⅰ相代谢反应的所有试剂，省去了肝微粒体制备和NADPH再生系统等试剂配制的繁琐过程，大大缩短实验周期。

●  Ⅱ相代谢稳定性试剂盒 / 肝微粒体代谢稳定性（二相代谢）试剂盒

    IPHASE Phase Ⅱ metabolic stability kit

Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是汇智泰康针对Ⅱ相代谢稳定试验以肝微粒体体外温孵法为指导而开发，提供了肝微粒体，NADPH再生系统，UDPGA，丙甲菌素，D-葡萄糖二酸-1.4-内酯，阳性底物，PBS缓冲液等药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂。

●  CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 inhibitors)

●  CYP450酶代谢表型研究试剂盒（重组酶法/7种酶）

    IPHASE Cytochrome P450 phenotyping kit (7 enzyme)

●  酶抑制（IC50）研究试剂盒（7种特异性底物）

    IPHASE Cytochrome P450 inhibition (IC50) kit (7 substrates)

●  NADPH再生系统（一相代谢辅助因子）

    IPHASE NADPH regeneration system

●  UGT孵育系统 （二相代谢孵育体系）

    IPHASE UGT incubation system

肝微粒体酶主要存在于肝细胞内质网中，是一个酶系统。可催化数百种药物的氧化过程，又名单加氧酶。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。汇智泰康可提供微粒体定制服务，包括肺微粒体，肠微粒体，皮肤微粒体等。

3. 肝S9（liver S9 fractions）

4. 肝胞质液（liver cytosol）

5. 肝原代细胞（primary hepatocytes）

6. CYP450酶/细胞色素P450酶 (cytochromeP450)

在人类肝脏各种代谢酶中，CYP3A4、CYP2C、CYP1A2和CYP2E1分别占29%，17%，12% 和6%，CYP2A6 占4%，CYP2D6占1%。虽然有18个基因家族，但是大约95%的药物氧化作用由６种CYP酶催化执行，其中CYP3A4占35％，CYP2D6占15％，CYP1A2占12％，CYP2C9占9％，CYP2C19占8％，CYP2B6和CYP2E1均占6％，CYP2A6占3％。

常用重组酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4

其他重组酶：CYP2B6，CYP2C8等

主要包括各种CYP450酶代谢底物、代谢产物及相关抑制剂，可用于代谢稳定性、代谢表型等研究。底物为10mg/ 支；产物为10ug/mL，1mL/支。

●  探针底物（Probe the substrate）：

非那西丁（CYP1A2）、香豆素（CYP2A6）、安非他酮（CYP2B6）、紫杉醇（CYP2C8）、甲苯磺丁脲/双氯芬酸钠（CYP2C9）、奥美拉唑（CYP2C19）、美芬妥因（CYP2C19）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）、咪达坐仑 midazolam（CYP3A4）、睾酮（CYP3A4）

●  探针底物代谢产物（CYP450 probe substrates/metabolites）：

对乙酰氨基酚（CYP1A2）、7-羟基香豆素（CYP2A6）、羟基安非他酮（CYP2B6）、6-羟基紫杉醇（CYP2C8）、4-羟基甲苯磺丁脲/4-羟基双氯芬酸（CYP2C9）、右啡烷/去甲基右美沙芬（CYP2D6）、5-羟基奥美拉唑（CYP2C19）、4-羟基美芬妥因（CYP2C19）、6-羟基氯唑沙宗（CYP2E1）、1-羟基咪达坐仑 midazolam（CYP3A4）、6β-羟基睾酮（CYP3A4）

●  抑制剂（inhibitors）：

α-萘黄酮（CYP1A2）、毛果芸香碱（CYP2A6）、磺胺苯吡唑（CYP2C9）、噻氯匹定（CYP2B6、CYP2C19）、槲皮黄素（CYP2C8）、奎尼丁（CYP2D6）、二乙基二硫代氨基甲酸钠（CYP2E1）、酮康唑（CYP3A4）

8. 血浆蛋白结合试验产品（Plasma protein binding）